Östrojen, Kas Büyümesini Arttırmak İçin Çalışabilir Mi?

Östrojen, Kas Büyümesini Arttırmak İçin Çalışabilir Mi?

Atletlerden gelen anekdot raporları, tamoksifen (anti-östrojen) veya aminoglütetimid (anti-aromataz) gibi östrojen bakım ilaçlarının steroid tedavisi sırasında kas kütlesi kazanımlarını hafifçe engelleyebileceğini öne sürüyor. Bu gözlemin açıklanması ve hatta netleştirilmesi kolay bir şey değildi. Burada bazı aromatikleştirilebilir ve aromatize edilemeyen uyuşturucuların karşılaştırmalı etkililiğine ve ayrıca östrojenin sporcu için yararlı bir rol oynayabileceği olası mekanizmaya göz atalım.

Androjen Alıcısı

Bütün anabolik / androjenik steroidler esas olarak hücresel androjen reseptörü (bu makalede AR olarak kısaltılmıştır) yoluyla kas büyümesini desteklemektedir. Steroid, androjen reseptörüne bağlanır ve aktive olur ve sonuçta hücreye protein sentezini arttırma emri verir. Bu süreç iyi anlaşılmıştır. Ancak androjen reseptörünün dışında kalan diğer mekanizmaların da steroid tedavisi sırasında kas büyümesini arttırdığı öne sürülmüştür. Bunun kanıtlandığı bir yol, kas dokusunda AR’ye yüksek bir afinite sergileyen steroidlerin her zaman eşit düzeyde kas büyümesini teşvik etmediği gerçeğidir. Başka bir deyişle, anabolik kuvvet her zaman mükemmel bir şekilde reseptör yakınlığına karşılık gelmez. Açıkçası, büyümeyle ilgili işte androjen reseptörünün tek olup olmadığını sorgulayan bazı farklılıklar vardır.

Testosteron, Nandrolone ve Methenolon

Testosteron, sporcu için mevcut kas kitlesi oluşturmak için en etkili steroidlerden biridir. Bununla birlikte, diğer bazı steroidlere kıyasla androjen reseptörü için en yüksek afiniteye sahip değildir. Örneğin, 19-metil grubunun (nandrolon) ortadan kaldırılmasıyla, steroidin androjen reseptörüne afinitesi büyük ölçüde arttırıldığı gösterilmiştir [i]. Nandrolone böylece testosteron ile karşılaştırıldığında androjen reseptörüne yaklaşık 2-3 kat daha fazla afinite gösterir, ancak kas büyümesini arttırma kabiliyeti eşit dozajda testosterondan oldukça düşük gibi gözükmektedir. Bu olgu için olasılıkların tartışılması, nandrolonun azaltılmış androjenik potensidir. Testosteron, cilt, kafa derisi, prostat, MSS ve karaciğer gibi çeşitli androjenik hedef dokularda 5-alfa redüktaz enzimi ile etkileşim üzerine aktif steroid dihidrotestosterona (3-4 kat daha fazla AR afinitesi) dönüşürken, nandrolon üçte birine düşer [ii]. Bununla birlikte, bu etki çok spesifiktir ve kas dokusunda nandrolon steroidin aktif formu olarak hakimdir. Dolayısıyla bu açıklama yeterli olmayabilir.

Nandrolone, aromataz enzimi tarafından estradiol (aktif östrojen) haline dönüştürülme kabiliyetinde testosterondan da ayrılır. Karşılaştırıldığında nandrolon, testosteron oranının yaklaşık% 20’sinde aroma verir ve bu nedenle çok estrojenik bir steroid olarak bilinmemektedir. Aynı şekilde su tutma, yağ birikimi ve jinekomasti gibi estrojenik yan etkilerin azaltılması tercih edilir. Bununla birlikte sporcular, nandrolonun yan etkileri azaltma eğiliminde bir azalma olduğunu, bunun da daha az anabolik steroid olduğunu belirttiler. Kas dokusunda AR’ye olan yüksek bağlılığı ile bu, östrojenin kas büyümesinde önemli bir aracı olabileceğini gösterebilir mi?

Primobolan® (metenolon) ‘a baktığımızda benzer bir eğilim görüyoruz. Metenolon en azından androjen reseptörünün testosteron kadar iyi bir bağlayıcısıdır. Bazı hesaplarda nandrolone ile eşittir [iii]. Bununla birlikte, kas büyümesini arttırmada her iki steroidden çok daha zayıf olduğu bilinmektedir. Metenolonun 5-alfa redüktaz ile etkileşime girmediğini ve bu nedenle Androjen hedef dokularında AR’ye olan yakınlığının artmadığını veya azalmadığını biliyoruz. Bu mantıksal olarak anabolizma için nandrolone ile gördüğümüz zayıflamanın daha olumlu bir özelliği gibi gözüküyor. Bununla birlikte, metenolon, belirgin derecede zayıf bir anaboliktir ve büyümeyi teşvik etmek için nispeten yüksek dozlar gerektirir. Bu aynı zamanda, anabolik durumu teşvik etmek için 5-alfa redüktaz’ın rolünü sorguluyor. Belki de Primobolan®’ın aromatize edilemeyen steroid olması daha önemlidir.

Bu Makalede İlginizi Çekebilir   EFA (Esansiyel Yağ Asitleri) nedir ve ne işe yarar ?

Östrojen ve GH / IGF-1

Bugüne kadar, anti-östrojenlerin spor literatüründe büyümeye biraz ters tepki gösterebilmesinin en yaygın açıklaması, östrojenin büyüme hormonu ve IGF-1 üretiminde rol oynadığı yönünde bir öneri olmuştur. IGF-1 (eskiden somatomedin C olarak bilinen insülin benzeri büyüme faktörü 1) elbette öncelikle GH uyaranı yoluyla karaciğerde salınan bir anabolik üründür. IGF-1, büyüme hormonu terapisi ile ilişkili olduğumuz büyümeyi teşvik edici etkilerden (artmış nitrojen retansiyonu, hücre çoğalması) karşı sorumludur. Kadınların erkeklerden daha yüksek bir büyüme hormonu seviyesine sahip olduğunu biliyoruz ve ayrıca GH sekresyonu menstrüel döngü boyunca östrojen seviyeleri ile doğrudan bağlantılı olarak değişmektedir [iv]. Östrojen, normal fizyolojik durumlarda kadınlarda GH’nin serbest bırakılmasında önemli bir tetikleyici olarak görülmektedir.

Erkeklerde estrojenlere androjenlerin aromatizasyonunun GH ve IGF-1’in salınması ve üretilmesinde önemli bir rol oynadığı da ileri sürülmüştür. Bu 1993’te hipogonadal erkeklerde testosteron replasman tedavisinin GH ve IGF-1 seviyeleri üzerindeki etkilerini tamoksifen ilavesi olmadan ve eklemesiz karşılaştırarak kanıtladı. Anti-östrojen tamoksifen verildiğinde, GH ve IGF-1 seviyeleri belirgin şekilde baskılanırken, her iki değer de tek başına testosteron enanthate’in  uygulanması ile yükselmiştir. Bir başka çalışmada normal erkeklerde haftalık 300 mg testosteron enanthate’in  (östradiol düzeyleri yükseldi) hafif bir IGF-1 artışına neden olduğu gösterilirken haftalık 300 mg nandrolon dekanoat (bu çalışmada östradiol düzeylerinin düşmesine neden olan aromataz için zayıf bir substrat) IGF-1 düzeylerini yükseltmez [vi]. Diğer bir çalışmada, GH ve IGF-1 sekresyonunun ertelenmiş ergenlik çağındaki erkeklerde testosteron uygulamasıyla arttığını, dihidrotestosteronun (aromatize edilemeyen), muhtemelen güçlü anti-östrojenik / gonadotropin baskılamasından dolayı GH ve IGF-1 sekresyonunu baskıladığı düşünülmektedir [vii]. Bu çalışmaların tümü, erkeklerdeki GH ve / veya IGF-1 salınımı için doğrudan, östrojene bağımlı bir mekanizmayı desteklediği düşünülmektedir. Bu noktada, sporcuyu kullanan steroidde anabolizmanın teşvik edilmesiyle ilgili olduğu için, östrojenin IGF-1 üretimi için ne kadar önemli olduğunu söylemek zor ancak araştırılması gereken ilginç bir konu olmaya devam ediyor.

Glukoz Kullanımı ve Östrojen

Östrojen, kas dokusunda glikoz kullanımını etkileyerek bir anabolik durumu teşvik etmek için daha hayati bir rol oynayabilir. Bu, mevcut glükoz 6-fosfat dehidrojenaz seviyesinin değiştirilmesi yoluyla gerçekleşir. G6PD, kas büyümesi ve iyileşmesi için doğrudan glikoz kullanımına bağlı olduğu için destek anabolizmasında önemli bir enzimdir [viii] [ix]. İskelet kası hasarından sonra rejenerasyon süresince, G6PD seviyelerinin çarpıcı bir şekilde yükseldiği gösterilmiştir. G6PD enzimi, pentoz fosfat yolu olarak bilinen olayda hayati bir rol oynamaktadır ve bu yükselişin, hücrelerde nükleik asitlerin ve lipitlerin sentezlendiği PPP’ye ilişkin işlemi geliştirdiğine inanılmaktadır; Kas dokusunun onarımını teşvik ederek.

Bu Makalede İlginizi Çekebilir   Noopept (Peptid) Nedir Ve Ne İşe Yarar ?

Maryland Üniversitesi’nde 1980 yılında yapılan bir araştırmada, testosteron propionate’in  uygulanmasından sonra glukoz 6-fosfat dehidrojenaz düzeylerinin yükseldiğini ve ayrıca testosteronun estradiole aromatizasyonunun bu artıştan doğrudan sorumlu olduğunu gösterdi. [X] Bu çalışmada ne dihidrotestosteron ne de Halotestin , testosteron propionate’in , testosterona güçlü anti-aromataz 4-hidroksandrostenedion ilavesiyle bloke edildiği bir etki olan G6PD seviyeleri üzerindeki etkisini taklit edebilir. 17-beta estradiol uygulaması, inaktif östrojen izomer 17-alfa estradiol (östrojen reseptörüne bağlanamayan) verildiğinde fark edilmeyen G6PD’de benzer bir artışa neden olmuştur. Bir anti-androjen de testosteronun pozitif etkisini bloke edemez. Bu çalışma, östrojenin kas dokusu üzerindeki doğrudan ve olumlu bir etkisi için ilk açıklanabilecek açıklamalarından birini sağlar.

Bu Ne Demek Oluyor?

Sporcular arasında östrojen bakım ilaçlarının, steroid tedavisi sırasında testosteron gibi kuvvetli bir aromatize edilebilir steroid ile kas kazanmalarını hafifçe engelleyebileceği uzun süredir devam eden bir inançtır. Bunun makul bir şekilde açıklanıp açıklanmadığı, görüleceği gibi olmamasına rağmen, yukarıdaki kanıtlar kesinlikle östrojenin büyüme üzerindeki doğrudan ve olumlu etkisini sağlamıştır. Östrojenin artan su tutma, yağ birikimi ve erkek gövdesinde çok aktif hale geldiğinde kadın meme dokusunun gelişimi gibi birçok istenmeyen etkiyi sağlayabileceğini unutmamak önemlidir. Açıkçası aromatize edilebilir bir steroid ile yüksek doz kür  planlarsak, anti-östrojenler önemli bir inklüzyon olacaktır.

SERM  AI Tanımı ( Östrojen Engelleyici –Bastırıcılar )

Östrojen Reseptör Modülatörü (SERM) Östrojen reseptörlerine bağlanan ve bazı dokularda östrojen etkisi sergileyen ve diğer dokularda anti-östrojen etkisi gösteren ‘’ Engelleyici –Bastırıcılar ‘’  bileşiklerdir. İdeal SERM, olumsuz etkiler olmadan östrojenin tüm faydalarını sağlayacaktır. Ör: Klomifen Sitrat veya Tamoksifen (Nolvadex).

Aromateraz İnhibitörü (AI) Aromataz inhibitörleri, SERM’lerden çok farklı bir etki mekanizması sergiler. Aromataz inhibitörleri androjenlerin yağ, kas, göğüs ve beyindeki östrojene dönüşümünü önler. Örn: Anastrazole (marka adı Arimidex). FEMARA (letrozol tabletleri).

NOT: Clomid ve Nolvadex, aynı  bileşik grubuna ait anti-estrojenlerdir. Yapısal olarak ilişkili olup, karışık agonistik ve antagonistik özelliklere sahip seçici östrojen reseptör modülatörleri (SERMler) olarak sınıflandırılırlar. Bu, belirli dokularda reseptörün bağlanma kapasitesini değiştirerek östrojen etkilerini bloke edebileceği, diğerlerinde ise reseptörü aktive ederek gerçek östrojenler gibi davranabildiği anlamına gelir. Erkeklerde, bu ilaçların her ikisi de, östrojenlerin hipotalamusta olumsuz geribildirime karşı koyma ve GnRH’nin (Gonadotropin Salınım Hormonu) yüksek seviyede salınmasını uyarabilme kapasiteleri açısından anti-estrojenler olarak görev yapar. Sonuç olarak testosteron düzeyini testisler tarafından artırabilen bir sonuç olarak hipofiz tarafından LH çıkışı arttırılacaktır.

Her ikisi de anti-estrojenlerle ilişkili olsalar da, farklı eylem alanlarında çok farklı davranmaya benzerler. Hem hipotalamusta hem de hipotalamusta Nolvadex güçlü bir anti-östrojenik görünmektedir; bu da Clomid’in aksine, hipotalamusta güçlü bir anti-östrojen olmasına rağmen, hipofiz bezinde zayıf estrojenik aktivite sergiliyor gibi görünmektedir.

SERM:

  • Clomid, daha fazla gonadotropin salmak için hipofizi uyarır;
  • Folikül uyarıcı hormon aud’ın daha hızlı ve daha yüksek salınımı vardır
  • Luteinizan hormon oluşur. Bu vücudun artışına neden olur
  • Aynı zamanda anti-östrojen olarak da işlev görür.
  • Zayıf bir sentetik östrojen, östrojen reseptörü (ER)
  • Ve hiçbir soruna neden olmaz. Aynı zamanda östrojende artış olur
  • Steroidlerden ER’ye bağlanması engellenir.
  • Nolvadex, Clomid ile çok benzer, aynı şekilde davranır
  • Tüm dokuları ve karışık östrojen agonisti / antagonistidir
  • İki molekülün yapısı da çok benzerdir.
  • Nolvadex’in östrojen düzeylerini düşürdüğü doğru değildir: daha ziyade Östrojen reseptörlerinden ve bu dokularda östrojen reseptörlerini bloke eder
  • Bir antagonisttir, reseptörün hiçbir şey yapmasına neden değildir.
  • Siklofenil, HCG ve Clomid’e benzer şekilde. Bu ilaç en çok Bir kürden sonra endojen testosteron düzeylerini arttırmak için yaygın olarak kullanılır
  • Hormonunuzu sert bir kazadan korumak  için Seviyeleri doğal olarak dengeler . HCG ve Clomid’e benzer şekilde, siklofenil Doğal seviyeleri çabucak ve etkin bir şekilde yükseltecek gibi görünüyor.
  • Siklofenil Bir anti-östrojen ve bir testosteron gibi çalışan bir östrojen yükselticidir.
Bu Makalede İlginizi Çekebilir   Med-Tech Solutions Tren E ( trenbolone enanthate) Laboratuar Testi

AI:

  • Oral uygulama için Femara (letrozol tabletleri) 2.5 mg Letrozol, bir steroidal aromataz inhibitörü (östrojen önleyicisi Sentezidir).
  • Letrozol, bir steroidal olmayan rekabetçi inhibitördür.
  • Orta dozda sitadren (aminoglutetimid), aromatazın oldukça etkili bir inhibitörüdür ve zayıf bir desmolaz inhibitörüdür (bu enzim,
  • Tüm steroidlerin üretimi) ve yüksek dozlarda etkili olur.
  • Desmolaz inhibitörü. Bu nedenle, aromatikleştirilebilir Aromasin, oral uygulama tabletleri, 25 mg eksemestan,Geri dönüşsüz, steroidal aromataz inaktivatörüdür.
  • Exemestane Kimyasal olarak 6-metilenandrosta-1,4-dien-3,17-diyon olarak tanımlanmaktadır.

 

  • Anastrozol, (Arimidex) seçilen aromataz inhibitörüdür.
  • Önemli miktarlarda aromatizasyon kullanıldığında uygun bir şekilde kullanılır.
  • Steroid veya jinekomastiye eğilimli olduğunda ve orta derecede kullanılır

 

  • Proviron, bir östrojen antagonisti olup, Steroidlerin aromatizasyonu sorununda kullanılır. Sadece antiöstrojen Nolvadex’in aksine
  • Östrojen reseptörlerini bloke eder .Bu nedenle jinekomasti ve artan su başarıyla engellenir.
  • Proviron güçlü bir şekilde bastırdığından Östrojen oluşumu herhangi bir tekrar etki yaratmaz.

 

  • Teslac, etkinliğini bir antiöstrojen olarak benzersizdir.
  • Böylece, Teslac neredeyse tamamen daha fazlaÖstrojen ile kana karışır ve daha sonra östrojen ile bağlanır.

 

Referanslar

  1. Hormonal effects of an antiestrogen, tamoxifen, in normal and oligospermic men. Vermeulen, Comhaire. Fertil and Steril 29 (1978) 320-7
  2. Disparate effect of clomiphene and tamoxifen on pituitary gonadotropin release in vitro. Adashi EY, Hsueh AJ, Bambino TH, Yen SS. Am J Physiol 1981 Feb;240(2):E125-30
  3. The effect of clomiphene citrate on sex hormone binding globulin in normospermic and oligozoospermic men. Adamopoulos, Kapolla et al. Int J Androl 4 (1981) 639-45
No votes yet.
Please wait...
Bunu PaylaşShare on Facebook


Bir Cevap Yazın

E-posta hesabınız yayımlanmayacak. Gerekli alanlar * ile işaretlenmişlerdir