Clomid ( Klomifen Citrate) Nedir Ve Ne işe yarar ?

Clomid  ( Klomifen Citrate) Nedir Ve Ne işe yarar ?

Clomid, difenil etilen stilbenin bir türevidir ve hedef dokulara bağlı olarak, östrojen agonisti veya östrojen antagonisti olarak işlev görür. Esasen Clomiphene Sitrat, Clomid, Seçici Östrojen Alıcı Modülatörüdür (SERM). Kendi başına SERMler, östrojenlerin üretimini, kullanımını veya etkilerini inhibe eden anti-östrojen maddeleridir.
Clomid ortak uygulamada kullanılan ticari marka ismi olmakla birlikte, bileşiğe verilen Uluslararası Ticari Marka Adı Clomifene’dir. Birleşik Devletler Kabul Görmüş Adı, Clomiphene olarak adlandırıyor. Clomid,
yaygın olarak Androxal ve Omifin ticari isimleriyle bilinir.

Clomid’in kısa bir geçmişi ve bir doğurganlık ilacı olarak kullanımı

Clomid  ( Klomifen Citrate)

Doğurganlık için  Clomid, 1960’ların sonlarından beri tıbbi kullanımda. Aslen kadınlarda Oligomenore tedavisinde kullanıldı. Doktorlar, Clomid hastalığı nedeniyle tedavi altına alınan kadınların normal ortalamanın üzerinde gebelik oranları gösterdiğini fark ettiğinde, ilacın doğurganlık kullanımları daha net hale geldi.
Yakında, Clomid anovülasyon ve döl verimi problemlerini tedavi etmek için kullanıldı. 1970’lerin başında, Clomid’in kadın doğurganlık ilacı olarak kullanımı büyük bir popülarite kazanmış ve kullanımı hızla dünyaya yayıldı.
Günümüzde Clomid, beyaz renkte ve 50 miligramda dayanıklı yuvarlak tablet şeklinde piyasada bulunmaktadır. Kolayca en popüler kadın döl verilimi ilacıdır. Clomid, benzer erkeklerin tedavisinde de yaygın olarak kullanılmaktadır. Clomid  (Clomiphene Citrate) hem tıp uzmanları hem de anabolik steroid kullanan bireylerle (sporcular ve vücut geliştiriciler) büyük beğeni topluyor. Çok sayıda marka ismi altında ve farklı kullanımlar için ülkelerin ve bölgelerin çoğunda satılır. Dişi bir doğurganlık ilacı olarak etkinliğinin yanı sıra, dünya çapında Clomid’in ucuz maliyeti ve hazır bulunması, onu erkeklerde de popüler olan bir etiket ilaç haline getirdi.

Clomid’i etkileyen başka ilaçlar nelerdir ?

Diğer ilaçlar reçeteli ve reçetesiz ilaçlar, vitaminler ve bitkisel ürünler de dahil olmak üzere Clomid ile etkileşime girebilir. Her sağlık uzmanınıza, şimdi kullandığınız tüm ilaçları ve kullanmaya başladığınız veya kullanmayı bıraktığınız ilaçları bildirin.

Clomid’in kimyası Ve Etken Maddesi

Clomiphene Sitrat olarak Clomid, C26H28ClNO’nun kimyasal formüle sahiptir. Bu, trifeniletilen grubuna aittir ve trifeniletilen grubundan başka bir bileşik olan Nolvadex ile yakından ilişkili özellikleri paylaşmaktadır. Clomid, iki cis-trans izomerlerinden, yani; E-klomifen ve Z-klomifen.

Clomid’in çalışma mekanizması

Seçici Östrojen Alıcı Modülatörü olarak Clomid, insan vücudundaki östrojen etkilerini değiştirir. Anti-estrojenlerden oluşan iki kategoriden birini oluştururken diğer kategori ise aromataz inhibitörüdür (AI).
Medikal ve vücut geliştirme topluluğunda tur atan bir söylenti, Selektif Östrojen Alıcı Modülatörü olması nedeniyle temelde bir anti-östrojendir; Kandaki östrojen düzeylerini düşürür.
Clomid  ( Klomifen Citrate)
Clomid  ( Klomifen Citrate)
Ancak Bu gerçek değil. Klomidler kandaki östrojen düzeylerini düşürmez; Sadece etkilerini değiştirirler. Östrojen düzeylerinin düşürülmesi, aromataz inhibitörleri (AI) olan anti-östrojenlerin ikinci kategorisiyle yapılır.
Clomid de dahil olmak üzere SERM’ler, östrojenin göğüs dokusundaki etkisini engeller. Östrojenlerin siteleri kendileri işgal ederek reseptör sitelerinde bağlanmasını önlerler. Estrojenler, Clomid’in reseptör alanlarına bağlandığı güçlü bağı kıramazlar. Bu östrojenlerin göğüs dokusu üzerindeki etkilerini engellemesini önler. Estrojenler reseptör bölgelerine bağlı olmadığı ve bu hücrelerde gen transkripsiyonunu tetikleyemediğinden jinekomasti, reseptör hücrelerinde formüle edilmemektedir. Clomid, östrojenlerin aldığı reseptör alanlarını da zorla işgal eder ve bu da östrojenin meme dokusu üzerindeki etkisinin engellenmesine neden olur.
Öte yandan, Aromataz İnhibitörleri östrojen düzeylerini iki şekilde düşürür – östrojen üretimini inhibe eder ve androjenin östrojene dönüşmesini önleyen aromataz enzimini felç eder.
Selektif Östrojen Alıcı Modülatörü olan Clomid beyindeki hipotalamustaki olumsuz geribildirimi kısıtlar. Bu vücut tarafından gonadotropinlerin üretimini arttırır. Hipotalamus, endometriyum, pituiter bezlerin yanı sıra yumurtalıklar, vajina ve serviks gibi farklı dokulara ve vücudun çeşitli bölgelerindeki östrojen etkilerinin engellenmesi veya tamamen tıkanması da antagonistik etkileri içerir. Bir SERM olması nedeniyle Clomid, karaciğer gibi vücudun belirli dokularında östrojen agonisti olarak da işlev görür. Burada östrojenlerin aktivitesini inhibe etmek yerine, kendisi östrojen olarak işlev görür.

Clomid  (Clomiphene Citrate) ve Post Cycle Therapy (PCT)

Bir steroid kullanıcı bir kürü çalıştırdığında HPTA bastırılır; Sonuç olarak, vücutları LH ve FSH neredeyse sıfıra düşer (0) ve vücutları testosteron üretimini durdurur. Vücutta çok fazla hormon bulunduğunun farkına varır ve daha fazla üretmek gerekli değildir, testisleri genellikle küçülür. Dolayısıyla, bir steroid küründen çıktığınızda vücudun HPTA’sını iyileştirmek için bir PCT (post cycle therapy) uygulamak önemlidir.

HCG‘nin (İnsan Koryonik Gonadotropin) aksine, clomid vücutta LH’yi taklit ETMEZ. Sonuç olarak, testosteronun yükselmesine neden olmaz, böylece vücuttaki LH ve FSH seviyelerini bastırır. Bu yüzden clomid pct’de kullanmak mantıklıdır.

 

Peki nasıl işliyor?

 

Clomid hipofizin daha fazla gonadotropin saldığını uyarır. Gonadotropinler, hipofiz bezinin gonadotrop hücreleri tarafından salgılanan ve follikül uyarıcı hormonu (FSH) ve lüteinizan hormonu (LH) daha hızlı ve daha serbest bırakmak için uyaran protein hormonlarıdır. Gonadotropinlerdeki bir artış meydana geldiğinde, LH’deki yükselme, toplam testosteron düzeylerini artıracak ve kullanıcı kendi vücudu toparlanıncaya kadar yapay olarak yüksek testosteron seviyelerini koruyarak kazançlarını koruyabiliyor.

 

Bütün bunları basit matematik’e bölün, kafanın içinde erkek üreme sistemini hayal edin. Testiste testosteron oluşumunu kontrol eden hipofiz var. Testosteron leydig hücreleri tarafından yapılır. Pitüre, leydig hücrelerini testosteron yapmak için uyaran bir hormon olan LH’yi serbest bırakır. Testosteron daha sonra kadın hormonu östrojene dönüştürülür ve östrojen, hipofizden daha fazla LH yapmayı bırakmasını söyler. Karışıma katılan clomid, hipofizdeki östrojeni bloke eder. Bu nedenle, hipofiz daha az östrojen görür ve daha çok LH yapar. Daha fazla LH, testisdeki leydig hücrelerinin daha fazla testosteron oluşturduğu anlamına gelir. Öte yandan, bir erkek hormonları enjekte ederse (testosteron gibi) bunun tersi olur. Pitus, testisin çok fazla testosteron ürettiğini düşünüyor, bu nedenle LH düşer ve testis testosteron vermeyi bırakır. Yani, clomid, daha fazla LH üretmek için hipofizi manipüle etmek ve kandırma işini yapar. Bu nedenle Clomid PCT için çok popülerdir.

 

Peki, neden sadece anabolik steroid yerine kür yapmak için klon kullanamıyorum?

 

Cevap basit, anabolik steroidler hormondur ve hormonlar anabolik ve androjeniktir. Clomid de değil, bir SERM olduğunu hatırlayın. Bu nedenle, yüksek testosteron seviyelerinden kazanç elde etmek için Clomid kürünü (bazılarının çalışacağı düşünülmektedir) mantıklı değildir. Clomid, post-cycle therapy için münhasıran kullanılmalıdır. Kan dolaşımı uygularsanız, kullanımınızdan üç hafta sonra, LH ve toplam testosteronunuz önemli ölçüde yükselmelidir.

 

Clomid’in Nolvadex ile Karşılaştırılması

Nolvadex, Seçici Estrogen Reseptör Modülatör kategorisinden bir diğer popüler ilaçtır. İkisi arasında var olan işlevsel ve işlevsel benzerlikler nedeniyle Clomid sıklıkla Nolvadex ile karşılaştırılmıştır. Her ikisi de SERM kategorisine ait oldukları için, vücut dokuları üzerinde ortak antagonist ve agonist etkileri vardır.
Hem Nolvadex hem de Clomid, daha önce belirtildiği gibi hipotalamus, yumurtalıklar ve hipofiz bezi gibi vücudun çeşitli yerlerinde östrojen etkisini inhibe eder veya tamamen engeller.
Clomid  ( Klomifen Citrate)
Clomid  ( Klomifen Citrate)
Nolvadex Benzer şekilde her ikisi de karaciğerde östrojen agonisti olarak görev yapar. Östrojenlerin karaciğerdeki etkisini inhibe etmek yerine, östrojenler olarak işlev görürler. Bu, Clomid ve Nolvadex’in vücuttaki
kan kolesterolü seviyeleri üzerinde olumlu bir etkisi olduğunu gösteriyor.
İkisi arasındaki farkın önemli bir noktası, östrojen karşıtları olarak verimleri. Her ikisi de temel antagonist etkileri gösterirken, Nolvadex Clomid’den daha etkilidir. Clomid’in meme dokuları üzerindeki östrojen etkilerini inhibe etme eylemi hafiftir, östrojen etkisini engellemek için Nolvadex tercih edilir.

Clomid’in kadın doğurganlık ilacı olarak kullanılması

Daha önce, Clomid kadınlarda Oligomenore tedavisinde kullanıldığında, Clomid ile tedavi edilen kadınların gebelik oranlarının daha yüksek olduğu fark edildi. Bunun nedeni, hipotalamusun, gonadotropinler olarak da bilinen, kadınlarda ovulasyon için gerekli olan hormonları serbest bırakmaya teşvik etmesidir.
Hipotalamustaki Clomid’in östrojenle antagonistik etkisi hem erkek hem de kadınlarda iki sinyal hormonu (veya gonadotropin) salınmasını tetikler. Gonadotropinler Luteinizan Hormon (LH) ve Folikül Uyarıcı Hormonu (FSH) içerir. Sinyal hormonları olarak bilinirler, çünkü erkeklerde bu hormonlar, testosteron üretimini başlatmak veya artırmak için testis sinyali verirler; bu işlem, Hipotalamik Hipofiz Testis Ekseni olarak bilinir.
Kadınlarda, Foliküler Uyarıcı Hormon ve Lüteinizan Hormon, folikül rüptürü olarak adlandırılan duruma neden olur. Bu hormonlar yumurtalıkların yumurtaları serbest bırakmasına ve dolayısıyla kadınlarda gebe olma şansının artmasına neden olur. Dişiler için bu süreç, Hipotalamik Hipofiz Yumurtalık Ekseni olarak adlandırılır.
Kadınlarda FSH ve LH’nin bırakılması ile yumurtalıktaki follikül gelişmeye ve olgunlaşmaya başlar. Zamanla bu, yumurtlamaya götürür. Sonra, korpus luteum gelişti; bu da kadınların gebelik başarıyla gerçekleştirebilmesine neden oldu.
FSH ve LH, aşağıdaki iki yoldan biriyle salınır: biri hipotalamik ve pitüiter eksen doğrudan uyarılır. Diğer örnek ise, hipotalamik ve pitüiter eksen, inhibitör östrojenlerin azaltılmış bir etkisini kaydeder. Östrojenler, hipofiz bezinde, hipotalamusta veya rahimdeki endojen östrojenlerle rekabet etmek zorunda kaldığında ortaya çıkar.
Yumurtalıklar folikül üretebilen ancak yetersiz hormonal stimülasyon nedeniyle ovülasyon yapamayan kadınlarda azalmış ve yetersiz hormonal uyarılma vakalarında kullanılırlar. Clomid sitrat formunda yumurtlamaya neden olur. Clomid yumurtalıkların aşırı uyarılmasında, tipik olarak  fertilizasyon işleminde de kullanılır.

Clomid  (Clomiphene Citrate) ‘in Yarılanma Ömrü Nedir ?

 

Clomid’in yarılanma ömrü 5 ila 7 gün arasında olduğundan referans noktası olarak ortalama 6 günlük yarılanma ömrü sürer.

Clomid  (Clomiphene Citrate) Başka Ticari isimleri

  • Clomid
  • Clomiphene citrate
  • Serpafar
  • Liquid Clomid
  • Terpafen
  • Ovinum
  • Clomed
  • Clofert
  • Clostillbegyt



Clomiphene Citrate (AKA Clomid) Bilgileri Ve Etken Maddesi



Clomid  ( Klomifen Citrate)Kimyasal Adı: 2- (4- (2-kloro-1,2-difeniletenil) fenoksi) -N, N-dietil-etanamin
Moleküler Ağırlık: 406 g / mol veya 598.10 g / mol (sitrat tuzu)
Formül: C26H28ClNO
Orijinal Üretici:
Yarılanma Ömrü: 5-7 gün (14 gün süreyle bazı raporlar)
Algılama Süresi: 2 ay
Anabolik Derece: N / A
Androgenic Rating: N / A

 

 

Clomid  (Clomiphene Citrate) Referanslar:

 

1.       “International brands of clomifene -“. Drugs.com. Retrieved 11 September 2016.
2.     “Clomiphene Citrate”. The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 8 December 2016.
3.     WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. pp. 385–386. ISBN9789241547659. Retrieved 8 December 2016.
4.     Ghumman, Surveen (2015). Principles and Practice of Controlled Ovarian Stimulation in ART. Springer. p. 65. ISBN9788132216865.
5.     “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). WorldHealth Organization. April 2015. Retrieved 8 December 2016.
6.      “Clomifene”. International  Drug Price Indicator Guide. Retrieved 8 December 2016.
7.     “NADAC as of 2016-12-21 | Data.Medicaid.gov”. Centers for Medicare and Medicaid Services. Retrieved 26 December 2016.
8.    Dickey, RP; Holtkamp, DE (1996). “Development, pharmacology and clinical experience with clomiphene citrate.” (PDF). Human
Reproduction Update. 2 (6): 483–506. doi:10.1093/humupd/2.6.483PMID9111183.
9.     “Use of clomiphene citrate in infertile women: a committee opinion”. Fertil. Steril. 100 (2): 341–8. August 2013. doi:10.1016/j.fertnstert.2013.05.033PMID23809505.
10.  Hughes, E; Brown, J; Collins, JJ; Vanderkerchove, P (Jan 20, 2010). “Clomiphene citrate for unexplained subfertility in women.”. The Cochrane database of systematic reviews (1): CD000057. doi:10.1002/14651858.CD000057.pub2PMID20091498.
11.    Seli, Emre. “Ovulation induction with clomiphene citrate”. UpToDate. Retrieved 21 April 2014.
12.  “Clomiphene citrate tablets label” (PDF). Revised October 2012: FDA. Retrieved September 11, 2016.
13.  “Clomifene 50mg Tablets – Summary of Product Characteristics (SPC) – (eMC)”. Last updated July 2007: UK Electronic Medicines Compendium. Retrieved September 11, 2016.
14.   Trabert, B.; Lamb, E. J.; Scoccia, B.; Moghissi, K. S.; Westhoff, C. L.; Niwa, S.; Brinton, L. A. (2013). “Ovulation-inducing drugs and ovarian cancer risk: Results from an extended follow-up of a large US infertility cohort”. Fertility and Sterility. 100 (6): 1660–6. doi:10.1016/j.fertnstert.2013.08.008PMID24011610.
15.  Bach, Phil Vu; Najari, Bobby B.; Kashanian, James A. (2016). “Adjunct Management of Male Hypogonadism”. Current Sexual Health Reports. doi:10.1007/s11930-016-0089-7ISSN1548-3584.
16.   Trabert, B; Lamb, EJ; Scoccia, B; Moghissi, KS; Westhoff, CL; Niwa, S; Brinton, LA (Dec 2013). “Ovulation-inducing drugs and ovarian cancer risk: results from an extended follow-up of a large United States infertility cohort.”. Fertility and Sterility. 100 (6): 1660–6. doi:10.1016/j.fertnstert.2013.08.008PMID24011610.
17.  Gadducci, A; Guerrieri, ME; Genazzani, AR (Jan 2013). “Fertility drug use and risk of ovarian tumors: a debated clinical challenge.”. Gynecological Endocrinology. 29 (1): 30–5. doi:10.3109/09513590.2012.705382PMID22946709.
18.  DrugBank > Clomifene.Updated on April 19, 2011
19.   AnalyticalProfiles of Drug Substances and Excipients. Academic Press. 20 March 1998. pp. 113–. ISBN978-0-08-086120-3.
20.  Allen, R.E., Palopoli, F.P., Schumann, E.L. and Van Campen, M.G. Jr. (1959) U.S. Patent No. 2,914,563, Nov. 24, 1959.
21.  Holtkamp DE, Greslin JG, Root CA, Lerner LJ (October 1960). “Gonadotrophin inhibiting and anti-fecundity effects of chloramiphene”. Proc. Soc. Exp. Biol. Med. 105: 197–201. doi:10.3181/00379727-105-26054PMID13715563.
22.  Hughes E, Collins J, Vandekerckhove P (2000). “Clomiphene citrate for ovulation induction in women with oligo-amenorrhoea”. Cochrane Database Syst Rev (2): CD000056. doi:10.1002/14651858.CD000056PMID10796477.
23.   Adashi, Eli Y. (Fall 2014). “IatrogenicBirth Plurality: The Challenge and Its Possible Solution” (PDF). Harvard Health Policy Review. 14 (1): 9–10.
25.   Times, Winston Williams, Special To The New York (11 February 1981). “Dow Broadens Product Lines”. The New York Times. ISSN0362-4331.
27.   “Hoechst AG to Buy Marion Merrell Dow / Acquisition worth over $7 billion”. San Francisco Chronicle. Reuters. May 5, 1995.
28.   Arturo Bris and Christos Cabolis, Corporate Governance Convergence Through Cross-Border Mergers The Case of Aventis, Chapter 4 in Corporate Governance and Regulatory Impact on Mergers and Acquisitions: Research and Analysis on Activity Worldwide Since 1990. Eds Greg N. Gregoriou, Luc Renneboog. Academic Press, 26 July 2007
29.   Timmons, Heather; Bennhold, Katrin (27 April 2004). “France Helped Broker the Aventis-Sanofi Deal”. The New York Times.
30.   Jerome Frank Strauss; Robert L. Barbieri (13 September 2013). Yen and Jaffe’s Reproductive Endocrinology. Elsevier Health Sciences. pp. 518–. ISBN978-1-4557-2758-2.
32.  Maximov, PY; Lee, TM; Jordan, VC (May 2013). “The discovery and development of selective estrogen receptor modulators (SERMs) for clinical practice.”. Current clinical pharmacology. 8 (2): 135–55. doi:10.2174/1574884711308020006PMC3624793PMID23062036.
33.   Hormones and Breast Cancer. Elsevier. 25 June 2013. pp. 13–. ISBN978-0-12-416676-9.
34.   Maximov, Philipp Y.; McDaniel, Russell E.; Jordan, V. Craig (2013). “Tamoxifen Goes Forward Alone”. Milestones in Drug Therapy: 31–46. doi:10.1007/978-3-0348-0664-0_2ISSN2296-6064.

 

Bir Cevap Yazın Mail Adresiniz Yayınlanmıyacaktır